Pentobarbital in allen Formen ist ein kurzfristig wirkendes Barbiturat. Es dient normalerweise als Sedativum, Anästhetikum und Präanästhetikum. Sehr selten dient es auch zur Kontrolle von Krämpfen in schweren Notfallsituationen. Pentobarbital ist auch ein Bestandteil der Behandlung von Schlaflosigkeit. Es steht jedoch weitgehend in Konkurrenz zu den Medikamenten der Benzodiazepin-Familie.
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